Андрей Смирнов
Время чтения: ~12 мин.
Просмотров: 1

Гепарин: описание, состав, особенности применения и аналоги

Фармакологические свойства

Фармакологическая группа – антикоагулянт прямого действия. Механизм действия Гепарина направлен на снижение свертываемости крови и лечение тромбозов. Для достижения максимального эффекта препарат применяют в комплексе с фибризилином. Имеет положительное действие на липемическую плазму, выводит хиломикроны из крови. После приема препарата наблюдается снижение уровня холестерина в крови, но при опасности начала кровотечения, данный препарат не применяется.

Активные вещества препарата оказывают связывающее действие на некоторые компоненты системы комплемента, способствуют снижению их активности. Замедляют кооперацию лимфоцитов, образование иммуноглобулинов, связывая гистамин, серотонин (имеет антигистаминные свойства).

Наиболее быстрый способ начала действия препарата – внутримышечное или внутривенное введение, после чего на небольшой промежуток времени меняется состав крови.

При внутривенном способе введения Гепарина действие препарата длится 4 часа. При внутримышечном введении действующие вещества всасываются в кровь через 30 мин. При этом лечебный эффект длится 6 часов. При подкожном способе введения Гепарина уже через час наблюдается улучшение состава крови. Действие препарата при этом длится 10-12 часов.

Специалисты обращают внимание, что для терапии проблем свертываемости крови необходимо пройти курс лечения. Для этого используют внутривенный способ инъекций

Для профилактики проблем свертываемости крови используют внутримышечный и подкожный способ введения препарата. Во всех случаях дозу препарата определяет только лечащий врач, предварительно проведя полное обследование пациента.

Способ применения и дозировка

Раствор вводят внутривенно капельно или болюсно и подкожно в область живота. Нельзя вводить препарат внутримышечно! Дозирование назначает врач на основании клинических показаний и с учетом возраста пациента. Обычно лечение начинают с внутривенного введения 5000 МЕ, затем переходят на подкожные инъекции или капельное внутривенное введение.

Поддерживающее дозирование в зависимости от способа применения раствора:

  • Непрерывная внутривенная инфузия – 24000-48000 МЕ в сутки со скоростью 1000-2000 МЕ в час;
  • Регулярные внутривенные инъекции – 5000-10000 МЕ с интервалом 4-6 часов;
  • Подкожные инъекции – 15000-20000 МЕ 2 раза или по 8000-10000 МЕ – 3 раза в сутки.

Для инфузионного введения препарат разводят 0,9% раствором натрия хлорида. Коррекция каждой последующей дозы производится на основании регулярных исследований активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) и/или времени свертывания крови. При подкожном введении 10000-15000 МЕ в сутки регулярный контроль АЧТВ не обязателен.

Период лечения зависит от способа введения и показаний. Внутривенно препарат используют в течение 7-10 дней, затем лечение следует продолжить пероральными антикоагулянтами. Пероральные антикоагулянты рекомендуется назначать с первого или с 5 по 7 дней лечения, отмену раствора назначают на 4-5 день комбинированного лечения.

Применение Гепарина при особых клинических ситуациях производится по специальной схеме.

Мазь и гель применяют в зависимости от клинических показаний и возраста больного.

Способ использования и дозировка

«Гепарин» в форме раствора может быть использован для непрерывных инфузий, регулярных инъекций в вену, подкожных введений.

С целью профилактики натрия гепарин следует вводить подкожно каждые 8-12 часов в количестве 5 тыс. единиц в сутки. Профилактика тромбоза предполагает подкожное введение 1 мл раствора двукратно в сутки.

С целью терапии «Гепарин» вливают в вену капельно. Используют дозировку 15 МЕ/кг/ч. Таким образом, взрослому человеку, имеющему среднюю массу тела, показано введение 1 тыс. единиц гепарина в час.

Если требуется получить быстрый антикоагулянтный эффект, пациенту необходимо струйно ввести в вену 1 мл препарата. При отсутствии возможности введения медикамента в вену, его вводят под кожу в количестве 2 мл четырехкратно в сутки.

Максимально допустимая доза «Гепарина» в сутки – не более 80 тыс. единиц. Указанная дозировка может использоваться не более 10 дней. Увеличение длительности курса введений допустимо лишь в исключительных случаях.

Детям показано капельное введение препарата в вену. Дозировка подбирается индивидуально исходя из возраста пациента: 1-3 мес. – 800 единиц на кг, 4-12 мес. – 700 единиц на кг, от 6 лет – 500 единиц на кг в сутки.

Аналоги

К аналогам Гепариновой мази относят лекарства с местным действием. В их состав входит нефрационированный гепарин. Чаще мазь заменяют Гепарином Акрихином, Лиотоном 1000, Тромблессом, Лавенумом, Гепарином-Акригелем 1000.

Мазь Лиотон 1000 содержит в себе 100 ООО ME гепарина, масло лаванды, этиловый спирт, вода. Препарат используют для лечения болезней поверхностных вен, при флеботромбозе, трофической язве. Лиотон 1000 применяют в послеоперационном периоде при варикофлебите, после ушибов и травм.

Мазь Лавенум относится к среднемолекулярным гепаринам с антикоагулянтным прямым действием. Лекарство оказывает тромболитический эффект. Лавенум предупреждает варикоз, облегчая состояния при существующем расширении вен. Лавенум быстро устраняет тяжесть и отечность на ногах.

Гель Гепарин-Акригель 1000 обладает противоотечным и противовоспалительным действием, эффективно профилактирует развитие тромбоза. Его используют при травмах сухожилия и сустава, ушиба мягких тканей.

Гепарин в ампулах заменяют Акспарином, Весселом, Клексаном. Первый препарат назначают для профилактики венозного тромбоза, при эмболии после операционного вмешательства. Эффективны уколы от острого инфекционного процесса, при ревматической патологии.

Другие аналоги раствора Гепарин:

  1. Вессел. Используется при сосудистой патологии с высоким риском тромбообразования.
  2. Клексан. Назначается для предупреждения развития венозного тромбоза и эмболии. Уколы делают пациентам, находящимся на постельном режиме из-за острой болезни. Клексан используют при периодической стенокардии.
  3. Новопарин. Выписываются для лечения тромбоза глубоких вен, при котором присутствует либо нет тромбоэмболия легочной артерии. Эффективны уколы при сердечных патологиях, включая стенокардию и острую фазу инфаркта. Новопарин назначают для профилактики дыхательной недостаточности. Препарат быстро купирует симптоматику ревматических заболеваний.
  4. Фленокс. Применяется для профилактики венозного тромбоза. Уколы выписывают при проблемах с сердцем, инфекции. При остром инфаркте без зубца Q Фленокс назначают в комплексе с Аспирином.
  5. Фрагмин. Эффективен против тромбоза, нестабильной стенокардии. Включают в симптоматическое лечение для уменьшения частоты рецидива венозной тромбоэмболии у пациентов, страдающих от рака.
  6. Фраксипарин. Применяется для профилактики тромбоэмболического осложнения в хирургии в ситуации, когда существует умеренно-высокий риск развития болезни. С помощью Фраксипарина предупреждается дисфункция процесса свертывания крови. Показан к приему при тромбоэмболических осложнениях. Используется в области кардиологии.
  7. Цибор. Профилактирует тромбоэмболию у пациентов при ортопедическом оперативном вмешательстве. Используется для предупреждения свертывания крови в системе экстракорпорального кровообращения, когда показан гемодиализ.
  8. Эклексия. Эффективные уколы против венозного тромбоза, тромбоэмболии у пациентов, перенесших операцию. Используют в качестве профилактического средства от тромбоза глубоких вен на ногах.
  9. Эноксапарин. Показан к приему при венозном тромбоэмболии после операции с наличием умеренного либо высокого риска рецидива болезни. Прописывают при тромбозе глубоких вен.

Выбор аналога к Гепарину входит в задачи лечащего врача. Самостоятельный прием любого препарата-синонима запрещен.

Как использовать свечи?

Чтобы свечи дали максимальный эффект для лечения, их нужно правильно применять. Перед процедурой нужно обязательно опорожнить кишечник и помыться под душем. После этого можно использовать свечи:

  • Удалите упаковку с препарата;
  • Наклонитесь вперед и вводите свечи пальцем за сфинктер. Иногда пациенту вставляют свечи в лежачем положении на боку. Во втором случае средство не будет вытекать и лучше подействует;
  • Если свеча быстро таят в руках, нужно предварительно намочить их в холодной воде;
  • В момент введения свечи нужно максимально расслабиться. Тогда процесс процедуры будет легким;
  • После введения свечи с гепарином нужно полежать примерно 60 минут. Тогда лекарственное средство впитается и даст максимальный эффект;
  • Лучше всего проводить процедуру перед сном, на ночь.

В свечи с гепарином также входят анестетики. Они отлично снимают боли и дискомфортные ощущения, которые появляются при геморрое. Не стоит использовать свечи при кровотечениях и без разрешения врача.

Курс терапии гепариновыми свечами длится 2 недели. Если болезнь не запущена, тогда можно вводить свечи не более 1 недели.

Описание препарата

Гепарин – эффективное средство, направленное на разжижение крови. Действие препарата заключается в блокировке биосинтеза тромбина и уменьшении склеивания тромбоцитов.

Кроме того, Гепарин способствует улучшению кровообращения, нормализует свойства крови.

Реализуется в форме ампул и флаконов для уколов и инфузий, таблеток, мази, геля. Приобрести препарат Гепарина в аптеках можно как по рецепту (ампулы), так и без него (мазь, гель, свечи).

Данная статья поможет разобраться, для чего назначают Гепарин, а также расскажет об его особенностях и алгоритме его применения. Более того, здесь представлены отзывы пациентов, которые уже применяли Гепарин в лечении, а также дан расчет среднего уровня цен препарата.

Показания к применению

В соответствии с инструкцией к Гепарину, препарат предназначен для профилактики и лечения:

  • Венозных тромбозов, включая тромбоз почечных вен, тромбоз глубоких и поверхностных вен нижних конечностей;
  • Тромбоэмболии легочной артерии;
  • Тромбоэмболических осложнений, связанных с фибрилляцией предсердий;
  • Периферических артериальных эмболий, в т.ч. обусловленных митральными пороками сердца;
  • Микротромбообразований и нарушений микроциркуляции, в том числе при форсированном диурезе, гломерулонефритах и гемолитикоуремическом синдроме (включая волчаночный нефрит).

Также показаниями к применению Гепарина являются:

  • Острые и хронические коагулопатии потребления (включая первую стадию ДВС-синдрома);
  • Инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: при высокой вероятности развития венозных или артериальных тромбозов/тромбоэмболий, при первичной чрескожной коронарной реваскуляризации (баллонной ангиопластике со стентированием или без него), при тромболитической терапии;
  • Острый коронарный синдром без стойкого подъема сегмента ST на ЭКГ, включая нестабильную стенокардию и инфаркт миокарда без подъема сегмента ST на ЭКГ.

Кроме того, Гепарин применяют для:

  • Профилактики свертывания крови при гемотрансфузии, гемодиализе и в системах экстракорпоральной циркуляции (при цитаферезе, гемосорбции и экстракорпоральном кровообращении при операции на сердце);
  • Обработки периферических венозных катетеров.

Гель Гепарин, по инструкции, предназначен для профилактики и лечения:

  • Травм и ушибов (в т.ч. суставов, сухожилий, мышечной ткани);
  • Подкожных гематом;
  • Локализованных инфильтратов и отеков;
  • Слоновости;
  • Поверхностного перифлебита;
  • Тромбофлебита поверхностных вен;
  • Лимфангита;
  • Поверхностного мастита;
  • Постинъекционного и постинфузионного флебита.

Взаимодействие с другими лекарствами

Нужно знать, какой эффект дает Гепарин в соединении с другими препаратами. Иногда он может усилить или ославить действие конкретного лекарства. Поэтому нужно рассмотреть некоторые важные взаимодействия:

  • Все антикоагулянты будут усиливать эффект Гепарина;
  • Тетрациклины, кортикотропин и никотин ослабят действие Гепарина;
  • Если применять препараты, которые уменьшают агрегацию тромбоцитов, тогда у пациента может возникнуть кровотечение;
  • Опасно принимать Гепарин вместе с ульцерогенным средством;
  • В одном шприце нельзя смешивать препарат с другими лекарствами.

Если вы параллельно принимаете даже самые безобидные на первый взгляд лекарства, все равно сообщите об этом врачу. Возможно, некоторые препараты усилят действие Гепарина и могут вызвать осложнение в организме.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гепарин натрия является биологическим препаратом. Гепарин натрия представляет собой неоднородную смесь полисахаридов с молекулярной массой от 2000 до 30000 Да (преимущественно 15000-18000 Да), характеризующихся гетерогенностью химической структуры (вариабельность по линейным размерам, разная степень сульфатирования, разное расположение фармакологически активных фрагментов в полисахаридной цепи).

Фармакологическое действие — антикоагулянтное.

Механизм действия гепарина основан прежде всего на его связывании с антитромбином III, который является естественным ингибитором активированных факторов свёртывания крови: IIа (тромбина), IXa, Ха, ХIа и ХIIа. Гепарин связывается антитромбином III и вызывает конформационные изменения в его молекуле. В результате ускоряется связывание антитромбииа III с факторами свёртывания крови IIа (тромбином), IXa, Ха, XIa и ХIIа и блокируется их ферментативная активность. Связывание гепарина с антитромбином III имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит от длины и состава молекулы (для связывания гепарина с антитромбином III необходима пентасахаридная последовательность, содержащая 3-О-сульфатированный глюкозамин). Наибольшее значение имеет способность гепарина в комплексе с антитромбином III ингибировать факторы свёртывания IIа (тромбин) и Ха. Отношение активности гепарина натрия в отношении фактора Ха к его активности в отношении фактора IIа составляет 0,9-1,1.

Гепарин снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, стимулированную брадикинином, гистамином и другими эндогенными факторами, и препятствует таким образом развитию стаза. Гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов. Гепарин замедляет гиперплазию гладких мышц, активирует липопротеидлипазу и, таким образом, оказывает гиполипидемическое действие и препятствует развитию атеросклероза.

Гепарин связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая её активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин (то есть обладает антиаллергическим эффектом). Гепарин увеличивает почечный кровоток, повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, снижает активность сурфактанта в лёгких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами гепарин может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина. Клиническое значение этих эффектов гепарина остается неопределённым и недостаточно изученным.

При остром коронарном синдроме без стойкого подъёма сегмента ST на ЭКГ (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без подъёма сегмента ST) гепарин натрия в комбинации с ацетилсалициловой кислотой уменьшает риск развития инфаркта миокарда и снижает смертность. При инфаркте миокарда с подъёмом сегмента ST на ЭКГ гепарин натрия эффективен при первичной чрескожной коронарной реваскуляризации в сочетании с ингибиторами гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов и при тромболитической терапии стрептокиназой (увеличение частоты реваскуляризации).

В высоких дозах гепарин натрия эффективен при тромбоэмболии легочной артерии и венозном тромбозе. В малых дозах гепарин натрия эффективен для профилактики венозных тромбоэмболий, в том числе после хирургических операций.

При внутривенном введении свёртывание крови замедляется почти сразу. При подкожном введении действие гепарина наступает через 40-60 мин. Продолжительность антикоагулянтного эффекта гепарина натрия после внутривенного и подкожного введения составляет соответственно 4-5 часов и 8 часов. Дефицит антитромбина III в плазме крови или в месте тромбоза может уменьшить антитромботический эффект гепарина натрия.

Для чего уколы Гепарина в живот? Показания и противопоказания

Применение уколов Гепарина в живот пациентам для разжижения крови проводится строго по показаниям. Обязательно в данном случае соблюдать дозировку и схему введения средства подкожно.  Лекарство используют в терапии следующих патологических состояний:

  • нарушение ритма сердечной деятельности;
  • ранний период инфаркта миокарда;
  • тромбоз поверхностных и глубоких вен нижних конечностей;
  • тромбоэмболия лёгочной артерии;
  • эндокардит небактериальной этиологии;
  • стенокардия нестабильного течения.

Однако существуют ситуации, когда введение Гепарина может оказаться фатальным. Категорично противопоказано средство при таких состояниях.

  1. Повышенная чувствительность к медикаменту.
  2. Тромбоцитопения, в том числе индуцированная приёмом антикоагулянтов.
  3. Энцефаломаляция, доведённая методами визуализации головного мозга.
  4. Висцеральная карцинома.
  5. Тяжёлое поражение поджелудочной железы, печени, почек.
  6. Кровотечения любой локализации (открытая язва желудка, геморрагический инсульт, кровохаркание, гематурия).
  7. Гипертоническая болезнь 3-й стадии.
  8. Угрожающий аборт.
  9. Употребление больших доз алкоголя.

Также лекарственный препарат нельзя:

  • вводить внутримышечно;
  • при острых и хронических лейкозах, апластических анемиях;
  • при развитии острой аневризмы сердца;
  • при проведении операций на головном или спинном мозге, глазном яблоке, внутреннем отделе уха;
  • при бактериальном эндокардите, сахарном диабете, туберкулёзе лёгких у больного.

Пациентам, использующим Гепарин, при проведении плановых хирургических операций противопоказано проводить проводниковую анестезию. Это обусловлено высокой вероятностью развития эпидуральных или спинномозговых гематом, что приводит к развитию длительного, а иногда и необоротного, паралича.

Использование при беременности и в период лактации

Согласно проведенным исследованиям, препарат не проникает через плаценту, что делает возможным его использование во 2-м и 3-м триместрах беременности. При назначении Гепарина рекомендовано включить в комбинацию кальцийсодержащие медикаменты.

Соблюдение точности дозировок и схемы введения минимизируют риск развития побочных явлений.  Доза для беременной подбирается индивидуально, с учётом показателей коагулограммы и массы тела, с обязательной коррекцией каждые 7-10 дней. В период лактации рекомендовано перевести ребёнка на вскармливание искусственной смесью.

Гепарин для детей

Гепарин разрешён для использования в педиатрической практике. Схема терапии рассчитывается на килограмм массы тела. Начальная доза составляет от 50 международных единиц. Младенцам назначают от двух до десяти ЕД\кг в час внутривенно. Детям первых 28 дней возможно использование медикамента подкожно, с разделением суточной дозы на 4-6 инъекций.

Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Максим Иванов
Наш эксперт
Написано статей
129
Ссылка на основную публикацию
Похожие публикации