Андрей Смирнов
Время чтения: ~15 мин.
Просмотров: 0

Подробная инструкция по применению раствора гепарин в ампулах

Свойства

Гепарин (heparinum, от греческого ἧπαρ — «печень») — мукоитинполисульфокислота — полисахарид, построенный из молекул глюкуроновой кислоты и глюкозамина, эстерифицированных с серной кислотой, получается из печени и лёгких убойного рогатого скота.

Гепарин вырабатывается тучными клетками (тканевыми базофилами) и содержится в наибольшем количестве в печени и лёгких.

Для медицинского применения гепарин выпускается в виде натриевой соли, представляющей собою белый, растворимый в воде порошок.

Механизм действия гепарина основан на влиянии его на ряд энзимо-субстратных реакций, связанных с процессом свёртывания крови. Гепарин, входящий в состав системы, регулирующей свёртывание крови, тормозит превращение протромбина в тромбин (не влияя на продукцию протромбина печенью) и антагонизирует с тромбопластином — веществом, необходимым для активации протромбина. Гепарин, уменьшая активность тромбина, препятствует также реакции последнего с фибриногеном, ведущей к образованию фибрина (переход фибриногена в фибрин).

Антикоагулирующее влияние гепарина осуществляется в присутствии кофактора, являющегося естественным антитромбиновым компонентом альбуминовой фракции белков плазмы.

Влияние гепарина на физико-химическое состояние липопротеинов плазмы человека выражается в изменении липопротеинового спектра в сторону превращения больших липопротеиновых молекул в малые, в основе этого процесса лежат изменения физико-химического состояния липидов и липопротеинов. В присутствии гепарина происходит частичный гидролиз эстеров глицерина с соответствующим освобождением жирных кислот и снижением содержания холестерина в плазме крови (просветление липемической плазмы). Это связано со свойством гепарина высвобождать в кровь фермент липопротеиновую липазу и стабилизировать её активность.

Также гепарин инактивирует гиалуронидазу, что уплотняет биологические мембраны, уменьшает проницаемость сосудистой стенки и тормозит инфильтрацию её холестерином, что обуславливает значение в терапии атеросклероза.

Инструкция по применению Гепарин (способ и дозировка)

Раствор вводят подкожно, внутривенно, болюсно или капельно. Назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций, а так же подкожно (в область живота). Нельзя вводить лекарственное средство внутримышечно.

Во избежание формирования гематомы, места введения следует каждый раз чередовать. Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1 – 2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде препарат следует вводить в течение 7 – 10 дней. В случае необходимости курс лечения можно продлить. 

Начальная доза ЛС, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 MЕ и вводится внутривенно, после чего лечение продолжают, используя подкожные инъекций или внутривенные инфузии.

Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:

  • При непрерывной внутривенной инпфузии: по 1 000 – 2 000 МЕ в час (24 000 – 4 000 МЕ в сутки). Препарат разводить 0,9 % раствором натрия хлорида.
  • При регулярных внутривенных инъекциях: по 5 000 – 10 000 МЕ на каждые 4 – 6 часов.
  • При подкожном введении вводят каждые 12 ч по 15 000 – 20 000 МЕ или каждые 8 ч по 8 000 – 10 000 MЕ.

Перед введением каждой дозы необходимо проводить исследование времени свертывания крови и/или активированного частичного тромбопластинового времени (ЛЧТВ) с целью коррекции последующей дозы.

  • При первичной чрескожной коронарной ангиопластике, при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST и при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST: внутривенно болюсно в дозе 70 – 100 МЕ/кг (если не планируется применение ингибиторов гликопротеиновых llb/IIla рецепторов) или в дозе 50 – 60 МГ/кг (при совместном применении с ингибиторами гликопротеиновых llb/IIla рецепторов).
  • При тромболитической терапии, при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST: внутривенно болюсно в дозе 60 МЕ/кт (максимальная доза 4 000 ME), с последующей внутривенной инфузией в дозе 12 МЕ/кг (не более 1 000 МЕ/ч) в течение 24 – 48 ч.
  • Для профилактики тромбоэмболических осложнений после хирургических вмешательств с использованием низких доз гепарина натрия: подкожно, глубоко в складку кожи живота в начальной дозе 5 000 МЕ за 2 ч до начала операции.
  • В послеоперационном периоде: по 5 000 ME каждые 8 – 12 ч в течение 7 дней или до полного восстановления подвижности пациента (в зависимости оттого, что наступит раньше). При применении гепарина натрия в низких дозах для профилактики тромбоэмболических осложнений контролировать АЧТВ не обязательно.
  • При использовании в сердечно-сосудистой хирургии при операциях с использованием системы экстракорпорального кровообращения: начинать с не менее 150 МЕ/кг. Далее препарат вводится путем непрерывной внутривенной ипфузии со скоростью 15 – 25 капель в минуту по 30 000 МЕ на 1 л инфузионного раствора. Общая доза обычно составляет 300 МЕ/кг (если предполагаемая продолжительность операции менее 60 минут) или 400 МЕ/кг (если предполагаемая продолжительность операции 60 и более минут).
  • Применение при гемодиализе: начинать с 25 – 30 МЕ/кг (или 10 000 ME) внутривенно болюсно, затем непрерывная инфузия препарата 20 000 МЕ/100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида со скоростью 1 500 – 2 000 МЕ в час (если иное не указано в руководстве по применению систем для гемодиализа).

Применение в педиатрии: адекватные контролируемые исследования применения гепарина натрия у детей не проводились. Основываясь на клиническом опыте рекомендуется проводить лечение следующим образом: начинать с 75 – 100 МЕ/кг внутривенно болюсно в течение 10 минут.

Поддерживающая доза: дети в возрасте 1 – 3 месяцев  25 – 30 МЕ/кг/ч (800 ME /кг/сут); дети в возрасте 4 – 12 месяцев 25-30 МЕ/кг/ч (700 МЕ/кг/сут);  дети старше 1 года 18 – 20 ME /кг/ч (500 ME /кг/сут) внутривенно капельно. 

Продолжительность терапии зависит от показаний и способа применения.

При внутривенном применении оптимальная длительность лечения составляет 7 – 10 дней, после чего терапию продолжают пероральными антикоагулянтами (рекомендуется назначать пероральные антикоагулянты, начиная уже с 1 дня лечения или с 5 по 7 день, а применение гепарина натрия прекратить на 4 – 5 день комбинированной терапии).

При обширных тромбозах подвздошно-бедренных вен целесообразно проведение более длительных курсов лечения препаратом.

Г). Правила выписывания органопрепарата во флаконе

В
рецепте указывается название
лекарственного препарата,
его количество в мл и
в скобках в единицах действия. Затем
указание для фармацевта — D.
t.
d.
N… .
Далее — S.
Слово
«флакон» нигде не пишется.

Пример
5.

Выписать инсулин
(Insulin
human)
(40 ЕД в 1 мл) во флаконах по 5 мл. Вводить
подкожно по 10 ЕД 2 раза в день за 20 минут
до еды.

Rp.: Insulini
5 ml ( 40 ED — 1 ml)

D.t.d.
N.
10

S.
Вводить подкожно по 10 ЕД 2 раза в день
за 20 минут до еды.

Самостоятельно
выпишите рецепты на препараты:

1. Гепарин (Heparin
sodium)по 5000 ЕД в 1мл в двух флаконах по 5
мл.. Вводить внутривенно по 2 мл 4 раза в
день.

2. Самототропин (Somatropin) по 2 ЕД в 5 мл 5
флаконов. Вводить внутримышечно по 2 ЕД
внутримышечно 2-3 раза в неделю Порошок
растворяют непосредственно перед
введением в 2 мл стерильной воды для
инъекции.

МЯГКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ

Вопросы для
самоподготовки и контроля.

1. Понятие о мазях
как лекарственной форме.

2. Мазевые основы
и их свойства.

3. Классификация
мазей.

4. Правила выписывания
рецептов на мази.

5. Пасты и их отличие
от мазей.

6. Особенности
выписывания рецептов на пасты.

К
мягким лекарственным формам относят
мази, кремы, пасты, гели, суппозитории.

Показания

— для снижения свертываемости крови в течение длительного времени при профилактике и лечении тромбозов (образования сгустка крови в сосуде); — тромбофлебитов (воспаления стенки вен с их закупоркой); — тромбоэмболических осложнений (закупорки сосудов сгустком крови) при инфаркте миокарда; — эмболических инсультов (острого нарушения мозгового кровообращения в результате закупорки сосудов мозга), но не геморрагических инсультов (острого нарушения мозгового кровообращения в результате разрыва сосудов мозга); — эмболических поражений (закупорки сосуда сгустком крови или другим инородным агентом) различных органов. — В хирургической практике применяют также для предупреждения тромбообразования (образования сгустка крови) в послеоперационном периоде. Неодикумарин применяют также в дополнение к лечению гепарином.

Фармакологическое действие

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов. В плазме крови активирует антитромбин III, ускоряя его противосвертывающее действие. Нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает активность тромбина и активированного фактора X, в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов. Для нефракционированного стандартного гепарина соотношение антиагрегантной активности (антифактора Xa) и антикоагулянтной активности (АЧТВ) составляет 1:1. Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием. Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина. Имеются данные о наличии у гепарина иммунодепрессивной активности. У больных с ИБС (в комбинации с АСК) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций. При в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м — через 15-30 мин, при п/к — через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; продолжительность антикоагулянтного действия соответственно — 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед., терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина. При наружном применении оказывает местное антитромботическое, антиэкссудативное, умеренное противовоспалительное действие. Блокирует образование тромбина, угнетает активность гиалуронидазы, активирует фибринолитические свойства крови. Проникающий через кожу гепарин уменьшает воспалительный процесс и оказывает антитромботическое действие, улучшает микроциркуляцию и активирует тканевой обмен, благодаря этому ускоряет процессы рассасывания гематом и тромбов и уменьшения отечности тканей.

Фармакологическое действие

Неодикумарин относится к антикоагулянтам (средствам, тормозящим свертывание крови) непрямого действия, которые эффективны лишь при введении в организм и не влияют на свертываемость при смешивании с кровью вне организма. По современным представлениям, они являются антагонистами (веществами с противоположным действием) витамина К, необходимого для образования в печени протромбина. Действие непрямых антикоагулянтов связано с нарушением биосинтеза протромбина, проконвертина (фактора VII) и других факторов свертывания крови (IX, X). В отличие от антикоагулянтов прямого действия оказывают эффект не сразу, а медленно и продолжительно, обладают кумулятивными свойствами (способностью накапливаться в организме). Неодикумарин относительно быстро всасывается при приеме внутрь. Терапевтический эффект начинает проявляться через 2-3 ч, достигает максимума через 12-30 ч. В плазме крови неодикумарин связывается с белками (главным образом с альбуминами). Выделяется в основном с мочой. Протромбиновое время (показатель интенсивности процесса свертывания крови) после приема неодикумарина возвращается к исходному уровню в среднем через 48 ч после прекращения приема препарата. Под влиянием неодикумарина наряду со снижением протромбина происходят уменьшение содержания проконвертина, некоторое замедление рекальцификации плазмы (снижение показателя интенсивности процесса свертывания крови) и снижение толерантности (устойчивости) к гепарину. Неодикумарин вызывает также снижение содержания липидов (жиров) в крови, повышает проницаемость сосудов.

Способ применения ампул при инфаркте

Дозы Гепарина выписывает врач индивидуально каждому пациенту. Это зависит от вида заболевания и от стадии. Если у пациента инфаркт миокарда, тогда нужно сразу вводить гепарин в вену по 15 000 ЕД. В этот момент человек должен быть в больнице под наблюдением врача. Желательно провести 6 дней внутримышечного введения препарата по 40 000 ЕД за день. Нужно делить введение на несколько приемов, каждые 4 часа.

Каждая инъекция должна сопровождаться врачебным контролем свертываемости крови пациента. Нужно, чтобы показатели были в этот момент в 2 раза больше нормы. Чтобы отменить лечение Гепарином, нужно за пару дней начать снижать дозировку. Желательно уменьшать введение на 5 000 ЕД и снижать частоту инъекций. После завершения инъекций нужно лечить пациента антикоагулянтами. Можно полностью перейти на такие препараты на 4 день после прекращения терапии Гепарином.

Способ применения

Для взрослых:

Растворы высокомолекулярного декстрана вводят в/в со скоростью 60-80 капель в мин в количестве до 2-2.5 л (при значительной кровопотере — с дополнительным введением крови). Растворы низкомолекулярного декстрана при использовании в качестве кровезаменителя обычно вводят в тех же дозах. В других случаях суточная доза не должна превышать 20 мл/кг. Скорость в/в инфузии определяется показаниями и тяжестью состояния больного. Декстран с молекулярной массой 1000 вводят в/в струйно взрослым в дозе 3 г (20 мл), детям — в дозе 45 мг/кг (0.3 мл/кг) — за 1-2 мин до в/в инфузии раствора декстрана. Интервал между введением декстрана с молекулярной массой 1000 и инфузией раствора декстрана не должен превышать 15 мин. Если прошло более 15 мин, то декстран с молекулярной массой 1000 следует ввести повторно. Его можно вводить перед каждой инфузией раствора декстрана, особенно если после предшествующей инфузии прошло более 48 ч.

Правила применения

В отличие от Неодикумарина гепарин оказывает быстрое действие: после внутривенного введения снижение свёртывания крови развивается тотчас же после внутримышечного и подкожного введения, в зависимости от быстроты всасывания, через 45–60 минут. Эффект препарата длится 4–6 часов.

  • Для лечения тромбозов и эмболий гепарин вводится парентерально (подкожно, внутримышечно и, с наибольшей эффективностью, внутривенно — в зависимости от показаний).

    Внутривенно гепарин вводится по 20 000–50 000 ЕД в сутки (по 5000–10 000 ЕД 4–5 раз в день) одномоментно или капельно в той же дозе, разведенной в 50 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы, по 20 капель в минуту.

    Подкожно и внутримышечно гепарин вводится в дозе по 30 000–40 000 ЕД в сутки, разделённых на 2–3 инъекции (подкожно тонкой иглой в наружную поверхность плеча или в область гребешка подвздошной кости). Назначается 20–25 внутривенных вливаний по 5000 ЕД на изотоническом растворе хлорида натрия 3 раза в неделю. Курс лечения длится 40–45 дней.

  • Для предотвращения свёртывания крови in vitro к ней добавляют гепарин из расчета 2–3 ЕД на 1 мл.

  • При переливании крови донору вводят гепарин в дозе 7500–10 000 ЕД.

  • При поверхностном тромбофлебите, флебите после инъекций и травматической гематоме применяют местно в виде гепариновой мази.

Взаимодейтвие с другими препаратами

Гепарин натрия обеспечивает повышение эффективности медикаментов, в которых присутствуют производные бензодиазепина, фенитоин, пропранолол и хинидин.

Активность действующего компонента ухудшается при наличии в организме трициклических антидепрессантов, а также протамина сульфатов и полипептидов.

Фармакокинетика Гепарин неактивен. Выпускается из тканей. Эффект, проявляемый через протеинлипазу. Длительное использование гепарина связано с уменьшением плазменного клиренса триглицеридов и ускоренного атеросклероза. Деградация желудочного сока. Чем выше доза. Он обладает антикоагулянтом и антитромботическим эффектом. Относительно короткий срок. Особенно триглицеридемия. Химическая структура гепарина Период полураспада плазменных концентраций напрямую зависит от вводимой дозы. Концентрация печеночной плазмы уменьшается медленнее.

Антикоагулянтное действие лекарства улучшает одновременное применение тромболитических препаратов или антиагрегантов, антикоагулянтов непрямого действия с нестероидными противовоспалительными медикаментами.

Риск кровотечений увеличивается при комбинированном введении «Гепарина» с декстраном и различными глюкокортикостероидами, цитостатиками с гидроксихлорохином, цефамандолом, а также вальпроевой и этакриновой кислотой, пропилтиоурацилом.

Антикоагулянтное действие препарата снижает одновременный прием кортикотропина, аскорбиновой кислоты и нитроглицерина, алкалоидов спорыньи или хинина, никотина и тетрациклина, сердечных гликозидов с антигистаминными медикаментами и тироксином.

Лекарство может заметно ухудшить глюкокортикостероидов, адренокортикотропного гормона, инсулина.

Гепарин проясняет липемическую плазму. Он метаболизируется в ретикулоэндотелиальной системе печени, и только 20% вводимой дозы исключается как неизмененный в мочевом тракте. Пациенты с тромбоэмболией легочной артерии имеют меньший период полувыведения гепарина, чем те, у кого периферический венозный тромбоз, и требуют более высоких доз. Фермент, который. После введения он распространяется по всей сосудистой системе.

Показания к применению гепарина

Он вводится внутривенно или подкожно. Терапевтические показания: экстренное лечение тромбоэмболических нарушений: тромбоз глубоких вен. глаз. Вливание первоначально дается с или без шприцев — подкожным раствором. Избегать смеси с другими препаратами. Не вводить пациентам, проходящим поясничную пункцию или рахиан. Кровяная антикоагуляция при кардиохирургии и крупные сосуды для экстракорпорального кровообращения. Для профилактических целей подкожный гепарин кальция вводят беременным женщинам — хотя плацентарный барьер не проходит — гепарин следует указывать только в абсолютно необходимых случаях.

Лекарственное взаимодействие

  • Раствор гепарина натрия совместим только с 0,9 % раствором натрия хлорида.
  • Несовместим со следующими растворами лекарственных средств: алтеплазы, амикацина, амиодарона, ампициллина, бензилпенициллина, цнпрофлоксацина, цитарабина, дакарбазина, даунорубицина, диазепама, добутамина, доксорубинина, дроперидола, эритромицина, гентамицина, галоперидола, гиалуронидазы, гидрокортизона, декстрозы, идарубицина, канамицина, метициллина натрия, нетилмицина, опиоидов, окситетрациклина, полимиксина В, промазина, прометазина, стрептомицина, сульфафуразола диэтаноламина, тетрациклина, тобрамицина, цефалотина, цефалоридина, ванкомицина, винбластина, никардипина, жировых эмульсий. 
  • Вытесняет фенитоин, хинидин, пропранолол и производные бензодиазепина из мест их связывания с белками плазмы, что может приводить к усилению фармакологического действия указанных препаратов.Средство связывается и инактивируется протамином сульфатом, полипептидами, имеющими щелочную реакцию, а также трициклическими антидепрессантами.
  • Антикоагулянтное действие усиливается при одновременном применении с другими лекарственными средствами, влияющими на гемостаз, в т.ч. с антиагрегантными препаратами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел, прасугрел, тиклопидин, дипиридамол), антикоагулянтами непрямого действия (варфарин, фениндион, аценокумарол), тромболитическими препаратами (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), НПВП (в т.ч. фенилбутазон, ибупрофен, индометацин, диклофенак), глюкокортикостероидами и декстраном, в результате чего повышается риск кровотечений. Кроме того, антикоагулянтное действие гепарина натрия может усиливаться при совместном применении с гидроксихлорохином, этакриновой кислотой, цитостатиками, цефамандолом, вальпроевой кислотой, пропилтиоурацилом.
  • Антикоагулянтное действие препарата снижается при одновременном применении с АКТГ, антигистаминными препаратами, аскорбиновой кислотой, алкалоидами спорыньи, никотином, нитроглицерином, сердечными гликозидами, тироксином, тетрациклином и хинином.
  • Может снижать фармакологическое действие адренокортикотропного гормона, глюкокортикостероидов и инсулина.

Применение ампул для других болезней

Можно использовать Гепарин для лечения тромбоза легочной артерии. Для этого вводят препарат капельно. Начальная доза 40 000 ЕД. Длится процедура около 6 часов. После нее можно сделать внутримышечные инъекции по 40 000 ЕД за один день.

Если у пациента венозный тромбоз, тогда врачи назначают по 20 000 ЕД Гепарина. Делают инъекцию внутривенным способом. После этого можно ввести еще 60 000 ЕД, но только под присмотром врача и под контролем свертываемости крови.

Гепарин будет действовать на тромб и на свойства крови. Лекарство не даст сосудам сужаться и приостановит заболевание.

Специалисты отметили, что за несколько дней до окончания терапии Гепарином нужно давать пациенту антикоагулянты. Их прием будет продолжаться еще некоторое время после прекращения терапии Гепарином.

Если пациент хочет провести профилактику тромбоэмболии, тогда врач назначает подкожную инъекции в дозе 5 000 ЕД два раза в сутки. Такую процедуру можно делать и до операции, и после. Действие препарата сохраняется на 12 часов.

Можно использовать Гепарин в момент переливания крови. Донору обычно вводят препарат в дозе 7000 ЕД. После введения процесс свертывания будет замедлен.

В момент лечения врач должен обязательно брать пробы на свертываемость крови. Такие анализы нужно сдавать каждый 2 дня в период терапии Гепарином.

Фармакологическое действие

Варфарин содержит в себе элементы, не позволяющие крови сворачиваться. Препарат угнетает действие витамина К, принимающего активное участие в свертывании крови. В результате сокращается вероятность появления тромбов (сгустков крови). При тромбозах вен врачи чаще всего назначают для лечения именно непрямые антикоагулянты. Это необходимо для предотвращения повторного образования тромбов, которые могут пагубно сказаться на общем состоянии организма и привести к плачевным последствиям или осложнениям. Риск тромбоза остается высоким примерно в течение года после первого случая. Перед назначением препарата проводится детальное обследование, которое позволяет выявить возможные побочные эффекты и назначить правильное лечение. В сутки, как правило, требуется принять до 5 миллиграмм препарата. В случае если необходима корректировка курса лечения, назначаются другие дозы лекарства. Нелишним будет завести небольшой блокнотик для записей принятых доз, уровня МНО, побочных эффектов. Эти данные могут быть полезны лечащему врачу. Таблетки рекомендуется запивать водой и принимать дважды в день. Крайне нежелательно употреблять варфарин с пищей

Также важно учитывать, что на начальной стадии лечения не рекомендуется принимать препарат в «нагрузочных» дозах, то есть в дозах, превышающих 5 миллиграмм

Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Максим Иванов
Наш эксперт
Написано статей
129
Ссылка на основную публикацию
Похожие публикации