Андрей Смирнов
Время чтения: ~7 мин.
Просмотров: 0

Гепарин , раствор для инъекций (ампулы)

Фармакологические свойства:

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного применения

Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III — ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXa, Xa, XIa, XIIa (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X). Гепарин нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает тромбин и останавливает образование фибрина из фибриногена, а так же в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов

Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием. Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина. У больных с ишемической болезнью сердца (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций. При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном — через 15-30 мин, при подкожном — через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно — 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

Фармакокинетика. После подкожного введения TCmax — 4-5 ч. Связь с белками плазмы — до 95%, объем распределения очень маленький — 0.06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы). Не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая необходимую концентрацию в плазме. Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Период полувыведения препарата — 1-6 ч (в среднем — 1.5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях. Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50%) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Противопоказания

Гепарин по инструкции противопоказано применять на фоне:

  • Гиперчувствительности к активному веществу (гепарину натрия) и вспомогательным компонентам;
  • Кровотечений;
  • Болезней, сопровождающихся повышенной кровоточивостью – гемофилии, тромбоцитопении, васкулита и других;
  • Расслаивающей аневризмы аорты;
  • Аневризмысосудов головного мозга;
  • Антифосфолипидного синдрома;
  • Геморрагического инсульта;
  • Неконтролируемой артериальной гипертензии;
  • Травм, особенно черепно-мозговых;
  • Угрожающего выкидыша;
  • Недавно проведенных хирургических операций на мозге, глазах, предстательной железе, печени и желчных путях;
  • Цирроза печени, сопровождающегося варикозным расширением вен пищевода;
  • Эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.

Применение Гепарина противопоказано во время менструального периода, родов, периода лактации, а также в состоянии после пункции спинного мозга.

Введение Гепарина требует осторожности для больных с артериальной гипертензией, сахарным диабетом, активным туберкулезом, эндокардитом, печеночной недостаточностью и поливалентной аллергией, включая бронхиальную астму. Также медикамент назначают с осторожностью людям пожилого возраста (особенно женщинам) и во время стоматологических манипуляций

Особенности применения:

Предупреждения: необходимо проведение соответствующих контрольных лабораторных исследований (время свертывания крови и активированное частичное тромбопластиновое время). Поэтому лечение большими дозами рекомендуется проводить в условиях стационара. В профилактических целях гепарин может вводится и амбулаторно.

При назначении беременным женщинам и больным в тяжелом состоянии требуется особая осторожность. Молекула гепарина из-за отрицательного заряда создает in vitro комплексы со многими лекарственными препаратами, поэтому гепарин нельзя смешивать с другими лекарственными средствами

Побочные действия

При наружном применении Heparin sodium может вызывать гиперемию кожи и реакции гиперчувствительности.

При введении раствора возможны:

  • Реакции гиперчувствительности (лекарственная лихорадка, гиперемия кожного покрова, ринит, ощущение жара в подошвах, крапивница, кожный зуд, коллапс, бронхоспазм, анафилактический шок).
  • Головные боли, головокружение, диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота;
  • Тромбоцитопения (примерно у 6% пациентов), иногда (редко) — с летальным исходом. Гепарин-индуцированная тромбоцитопения (ГИТ) сопровождается: артериальным тромбозом, некрозом кожи и гангреной, инсультом, инфарктом миокарда. В случае тяжелой ГИТ (когда количество тромбоцитов снижается вдвое от первоначального числа или ниже 100 тысяч/мкл) введение гепарина следует незамедлительно прекратить.
  • Местные реакции (гематома, гиперемия, боль, изъязвление, раздражение в месте введения, кровотечение).
  • Кровотечения. Типичными считаются — из мочевых путей и ЖКТ, в областях, которые подвергаются давлению, в месте введения препарата, из операционных ран. Также возможны кровоизлияния в различных внутренних органах: в ретроперитонеальное пространство, желтое тело, надпочечники и т.д..

На фоне длительного применения Гепарина развиваются приходящая алопеция, остеопороз, гипоальдостеронизм, кальцифицируются мягкие ткани, случаются спонтанные переломы костей, увеличивается активность трансаминаз печени.

Инструкция или как применять гепариновую мазь

Применение гепариновой мази предварительно согласовывают с доктором. Если такой возможности нет (что типично для большинства травм, при которых образовываются гематомы), лекарственное средство используют самостоятельно. В таком случае необходимо придерживаться нескольких рекомендаций.

Мази на основе гепарина не наносят на поврежденные участки сразу же после получения травмы, образования ссадины. В этом случае обработка проблемной зоны антикоагулянтом может спровоцировать интенсивное внутреннее кровотечение, что только увеличит размеры гематомы. Кровь должна нормально свернуться, и лишь спустя 24 часа допускается применение медикамента.

Рекомендации по применению гепариновой мази

Небольшое количество густой мазевой консистенции равномерно распределяют по зоне ушиба тонким слоем. Линимент легкими массирующими движениями втирают в поверхность эпителия до полного впитывания. Процедуры повторяют дважды в течение дня. Мазь гепарин плюс, предназначенная для устранения воспалений, отеков, последствий ушибов, обеспечивает положительный результат на 3-5 день.

Вопрос о том, можно ли мазать гепариновой мазью места ушибов и воспалений, имеет скорее риторический характер, потому как ответ на него очевиден. Но когда дело касается такого опасного заболевания как тромбофлебит, ответ будет совершенно противоположным – без согласования с врачом терапию лучше не начинать вообще.

Способ применения и дозы

В ситуациях, когда фармацевтическое средство предполагается использовать для борьбы с выраженными патологиями, описанный выше метод воздействия не подходит. Рассмотрим детальнее несколько инструкций по применению гепариновой мази при различных недугах:

  1. Тромбоз внутренних, наружных геморроидальных узлов. Мазью (3-4 г) обрабатывают тампон, который вводят в проблемную область через анальное отверстие. Во время обострения медикамент снимает болевые симптомы, устраняет кровотечение из микротрещин. При наружной форме патологии на проблемном узле фиксируют прокладку, пропитанную лекарством. Лечебный эффект сохраняется 12 часов, по истечению этого времени процедуру повторяют Продолжительность курса – от 5 до 14 дней.

    Тромбоз при варикозном расширении вен

  2. Тромбофлебит, варикоз (в том числе при геморрое). Небольшое количество линимента (0.5-1 г) аккуратно втирают вокруг патогенной вены. Поверхность вен аккуратно обрабатывают 2-3 раза в день. На участок от 3 до 5 см расходуется не более 1 г медикамента. Массажные движения в этом случае противопоказаны. Действие гепариновой мази в сочетании с обработкой проблемной области руками, может только усугубить болезнь, спровоцировать отрыв тромба. Манипуляции безопаснее всего проводить под наблюдением врача.
  3. Синяки (в том числе на лице под глазами). Рассматриваемое фармацевтическое средство эффективно не только при воспалениях, но и при кровоподтеках и синяках, что обусловлено антикоагулятивными свойствами. Тонкий слой мази аккуратно втирают в зону с синяком или ушибом до полного впитывания вещества. Периодичность повторения процедуры – от 2 до 3 раз в течение дня. Продолжительность лечения – до 2-х недель.

В каждом из перечисленных случаев консультация и наблюдение у врача являются обязательными.

При варикозе

Лечение варикоза гепариновой мазью наиболее эффективно на раннем этапе болезни, когда не идет речи о патологии вен. В этом случае фармацевтический препарат устраняет отечность, покраснение, избавляет от тяжести в ногах и обеспечивает разжижение уже имеющихся тромбов. Полезное действие заключается и в нормализации микроциркуляции, подавлении очагов болезнетворной микрофлоры.

Лекарственное средство (0.5-1 г) наносят тонким слоем на поверхность кожи с измененными сосудами, аккуратно втирают легкими движениями до полного впитывания. Местные процедуры проводят 3 раза в день. Продолжительность терапии – 14 дней.

Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Максим Иванов
Наш эксперт
Написано статей
129
Ссылка на основную публикацию
Похожие публикации