Андрей Смирнов
Время чтения: ~15 мин.
Просмотров: 0

«нифедипин ретард»: инструкция по применению

Что такое нифедипин

Химическое строение молекулы нифедипина

Препарат относится к группе «блокаторов кальциевых каналов» и обладает гипотензивным и антиангинальным действием, то есть снижает артериальное давление и устраняет приступы стенокардии.

Лечебное действие нифедипина реализуется за счёт уменьшения количества ионов кальция в мышечных клетках кровеносных сосудов. Благодаря этому происходит расширение периферических и коронарных артерий. Это и обеспечивает терапевтические эффекты лекарства: АД снижается, приток крови к миокарду увеличивается и устраняется приступ стенокардии.

Помимо прочего, препарат снижает агрегационную способность тромбоцитов и препятствует образованию тромбозов и микротромбозов в кровяном русле. Препарат нифедипин снижает тонус миометрия, что активно используется в акушерстве и гинекологии для лечения гипертонуса матки (то есть повышенного тонуса). Установлено, что длительный приём таблеток нифедипина на протяжении 2-3 месяцев и более сопровождается развитием толерантности и привыкания.

Для препарата нифедипин инструкция по применению рекомендует использовать лекарство при следующих состояниях.

Показания к применению нифедипина:

  1. Артериальная гипертезния (гипертония). Многие пациенты задаются вопросом: «при каком давлении принимать таблетки нифедипин?». Ответ прост: «при повышенном». На сегодняшний день таковым можно считать давление, которое стабильно находится в диапазоне более 140/90. В этом случае врачи могут говорить о наличии у Вас гипертонии. В современной практике нифедипин чаще используют для купирования гипертонических кризов, а для поддержания АД используют другие препараты.
  2. Гипертонический криз. Это быстрое и резкое повышение артериального давления до уровня 180/110 мм рт. ст. и выше.
  3. Профилактика приступов стенокардии (в том числе стенокардии Принцметала). Стенокардия или «грудная жаба» представляет собой резкую загрудинную боль, которую провоцирует ишемия миокарда.
  4. Гипертофическая кардиомиопатия. Заболевание связано с увеличением мышечного слоя миокарда (обычно левого желудочка и межжелудочковой перегородки). Из-за этого возникают нарушения в насосной функции сердца, что может послужить причиной внезапной смерти. Таким заболеванием страдал известный российский рэп-исполнитель Децл, который скончался в возрасте 35 лет из-за острой сердечной недостаточности.
  5. Синдром Рейно – сосудистый спазм кистей или стоп. Формируется при воздействии на человека холода или стресса.
  6. Лёгочная гипертензия (увеличение давления системе кровеносных сосудов лёгких).
  7. Бронхообструктивный синдром (то есть сужение и закупорка просвета бронха по любым причинам).
  8. Также применяется нифедипин при беременности. Несмотря на указания в инструкции по применению о том, что это лекарство противопоказано для беременных и кормящих грудью женщин, акушеры и гинекологи используют его для уменьшения повышенного тонуса матки. Это состояние может спровоцировать произвольное прерывание беременности (выкидыш) или запустить преждевременные роды. Однако к нифедипину врачи прибегают редко и только в условиях стационара. Более приоритетным для уменьшения гипертонуса матки считается препарат гинипрал, капельницы с которым также ставят только в акушерско-гинекологических стационарах.

Можно ли принимать нифедипин при кормлении грудью?

кормлении грудьюдоля вещества оказывающего эффект на периферические ткани по отношению ко всей введенной дозе100 — 200 млпостояннымКраткосрочными побочными эффектами нифедипина на организм грудничка предположительно являются:

  • снижение или компенсаторное увеличение частоты сердечных сокращений;
  • снижение артериального давления;
  • похолодание конечностей;
  • посинение носогубного треугольника;
  • холодный и липкий пот;
  • рвота;
  • снижение мышечного тонуса;
  • сильная вялость ребенка;
  • потеря сознания
  • судорожный припадок и др.

Постоянными побочными эффектами нифедипина на организм грудничка предположительно являются:

  • тахикардия (частота сердечных сокращений выше нормальных значений (60 – 90 ударов в минуту));
  • повышенное артериальное давление по отношению к возрастным стандартам;
  • отставание в физическом развитии (низкий рост, малая мышечная масса др.);
  • формирование приобретенных пороков сердца;
  • усугубление врожденных пороков сердца;
  • блокады на различных уровнях проводящей системы сердца (система, обеспечивающая правильную последовательность сокращения различных участков сердца);
  • редко – отставание в умственном развитии и др.

Неврологическими симптомами у детей являются:

  • головные боли;
  • состояние оглушенности;
  • вялость;
  • беспричинный плач и др.

Преимущества и недостатки замены нифедипина другими лекарственными средствами

Преимущества Недостатки
Возможность воссоздать лишь необходимые эффекты нифедипина (например, лишь воздействие на сосуды или, наоборот, лишь на сердце). Необходимость приема нескольких медикаментов вместо одного для замены всех свойств препарата.
Устранение или снижение отрицательного влияния нифедипина на организм грудничка. Стоимость заместительного лечения, как правило, выше стоимости нифедипина.
При правильном подборе заместительной терапии не возникает необходимости отлучать ребенка от груди или переводить на искусственное вскармливание, что, несомненно, хорошо для его иммунитета.

снижает артериальное давление во время гипертонических кризовуменьшает загрудинные боли при стенокардииДля снижения артериального давления у кормящих матерей вместо нифедипина могут быть использованы:

  • фуросемид;
  • торасемид;
  • индапамид;
  • спиронолактон;
  • сульфат магнезия;
  • дротаверин
  • валерьянка (таблетки) и др. 

Преимущества и недостатки перевода ребенка на искусственное вскармливание во время лечения нифедипином

Преимущества Недостатки
Отсутствие отрицательного эффекта нифедипина на ребенка, поскольку он не употребляет грудное молоко. Лишение ребенка пассивного иммунитета, получаемого через молоко.
Мать может получать необходимое лечение именно нифедипином, не опасаясь навредить ребенку. Стоимость искусственных питательных смесей достаточно велика, чтобы повлиять на бюджет молодой семьи.
За счет отсутствия необходимости замены нифедипина можно несколько сэкономить в финансовом отношении. Даже за непродолжительный срок лечения нифедипином у матери может пропасть молоко, а ребенок, попробовав питательные смеси, может не захотеть возвращаться к грудному вскармливанию.

Инструкция по применению Нифедипин, дозировки

Таблетки принимаются внутрь после еды, их не разжевывают и запивают достаточным объемом воды. Дозировка и режим приема препарата устанавливаются врачом индивидуально, в зависимости от терапевтической эффективности.

Согласно инструкции по применению, начальная доза Нифедипин составляет 10 мг \ 1 раз в день. При необходимости и отсутствии терапевтического эффекта она повышается до 20 мг \ 1-2 раза в день.

Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Для купирования гипертензивного криза применяют сублингвально в дозе 10 мг в виде раствора для перорального применения (или предварительно разжевав таблетку), при необходимости через 20–30 мин прием повторяют, иногда повышая дозу до 20–30 мг. Либо вводят препарат в/в в дозе 5 мг в течение 4–8 ч, максимальная доза — 15–30 мг/сутки (в течение не более 3 дней).

Для постоянного приема рекомендуется использование пролонгированных форм.

Для пожилых людей, а также для пациентов с сопутствующим снижением функциональной активности печени или почек требуется снижение дозировки.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Нифедипин:

При внутривенном введении препарат вызывает жжение в месте инъекции.

При внутрикоронарном введении в течение минуты после начала вливания может развиться гипотензия и повыситься частота сердечных сокращений.

Противопоказания

Противопоказано назначать Нифедипин в следующих случаях:

  • Повышенная чувствительность к нифедипину или вспомогательным компонентам препарата.
  • Острый инфаркт миокарда (гибель участка сердечной мышцы вследствие острого нарушения кровообращения в ней) в течение 4-х недель.
  • Кардиогенный шок – острая и выраженная недостаточность насосной функции сердца, сопровождающаяся сосудистым коллапсом.
  • Артериальная гипотония – снижение уровня системного артериального давления, при котором систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт. ст.
  • Синдром слабости синусового узла – функциональная недостаточность предсердного водителя ритма сердца.
  • Выраженная сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
  • Стеноз (сужение) митрального или аортального клапана сердца.
  • Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, при котором причина сужения остается невыясненной.
  • Выраженное учащение сокращений сердца (тахикардия).
  • Детский возраст до 18 лет.
  • Беременность на любом сроке, грудное вскармливание.

С осторожностью Нифедипин применяется при хронической сердечной недостаточности, выраженном снижении функциональной активности печени и почек, тяжелых нарушениях кровообращения в головном мозге, сахарном диабете, особенно на стадии декомпенсации, злокачественной артериальной гипертензии. Также с особой осторожностью препарат применяется у лиц, находящихся на гемодиализе (аппаратное очищение крови) ввиду высокого риска развития выраженной артериальной гипотонии

Также с особой осторожностью препарат применяется у лиц, находящихся на гемодиализе (аппаратное очищение крови) ввиду высокого риска развития выраженной артериальной гипотонии. Перед началом применения следует убедиться в отсутствии противопоказаний

Перед началом применения следует убедиться в отсутствии противопоказаний.

Передозировка

Проявляется артериальной гипотензией, брадикардией, сердечной недостаточностью, шоком, метаболическим ацидозом и судорогами.

Рекомендуются промывание желудка, прием активированного угля, контроль гемодинамических параметров и симптоматическое лечение (восполнение ОЦК, введение симпатомиметиков, кальция хлорида).

Как принимать нифедипин

Если вы страдаете от гипертонии или ишемии, то вам нужно принимать только тот нифедипин, который оказывает воздействие на организм 12 или 24 часа. Не иначе. Иной, «быстрый» вариант потребуется только в случае, если вызвана неотложка, и требуется оказать больному скорую медицинскую помощь (при приступе, шоке и т.п.).

Помните, что прием нифедипина скорого действия может повлечь за собой:

  • Инфаркт;
  • Инсульт;
  • Смерть.

С этим шутки плохи, поэтому лучше проконсультироваться с хорошим грамотным врачом по поводу приема, дозировки препарата.

Нифедипин – выводы по препарату

Необходимо подвести итоги по поводу того, какой препарат принимать и как его использовать:

  1. Нефидипин «продленного» действия – это тот препарат, который способен предотвращать повторение у больных инфаркты и инсульты.
  2. Скоротечный нифедипин для длительного лечения – вред, влекущий за собой различные заболевания.
  3. Нифедипин безопасен только тогда, когда принимаем по назначению врача.
  4. Нет нужды больному самому себе прописывать дозировку – за него это сделает специалист без риска для здоровья.
  5. Нет никаких ограничений, известных в литературе, которые бы не позволяли (при отсутствии противопоказаний) использовать этот препарат для лечения гипертонии, заболеваний сердца и сосудов.

Использование нифедипина – это палка о двух концах. Этот препарат не всегда может привести к наступлению нужного эффекта, но при длительном лечении все будет расставлено по своим местам.

Инструкция по применению Нифедипин, дозировки

Таблетки принимаются внутрь после еды, их не разжевывают и запивают достаточным объемом воды. Дозировка и режим приема препарата устанавливаются врачом индивидуально, в зависимости от терапевтической эффективности.

Согласно инструкции по применению, начальная доза Нифедипин составляет 10 мг \ 1 раз в день. При необходимости и отсутствии терапевтического эффекта она повышается до 20 мг \ 1-2 раза в день.

Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Для купирования гипертензивного криза применяют сублингвально в дозе 10 мг в виде раствора для перорального применения (или предварительно разжевав таблетку), при необходимости через 20–30 мин прием повторяют, иногда повышая дозу до 20–30 мг. Либо вводят препарат в/в в дозе 5 мг в течение 4–8 ч, максимальная доза — 15–30 мг/сутки (в течение не более 3 дней).

Для постоянного приема рекомендуется использование пролонгированных форм.

Для пожилых людей, а также для пациентов с сопутствующим снижением функциональной активности печени или почек требуется снижение дозировки.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Нифедипин:

При внутривенном введении препарат вызывает жжение в месте инъекции.

При внутрикоронарном введении в течение минуты после начала вливания может развиться гипотензия и повыситься частота сердечных сокращений.

Противопоказания

Противопоказано назначать Нифедипин в следующих случаях:

  • Повышенная чувствительность к нифедипину или вспомогательным компонентам препарата.
  • Острый инфаркт миокарда (гибель участка сердечной мышцы вследствие острого нарушения кровообращения в ней) в течение 4-х недель.
  • Кардиогенный шок – острая и выраженная недостаточность насосной функции сердца, сопровождающаяся сосудистым коллапсом.
  • Артериальная гипотония – снижение уровня системного артериального давления, при котором систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт. ст.
  • Синдром слабости синусового узла – функциональная недостаточность предсердного водителя ритма сердца.
  • Выраженная сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
  • Стеноз (сужение) митрального или аортального клапана сердца.
  • Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, при котором причина сужения остается невыясненной.
  • Выраженное учащение сокращений сердца (тахикардия).
  • Детский возраст до 18 лет.
  • Беременность на любом сроке, грудное вскармливание.

С осторожностью Нифедипин применяется при хронической сердечной недостаточности, выраженном снижении функциональной активности печени и почек, тяжелых нарушениях кровообращения в головном мозге, сахарном диабете, особенно на стадии декомпенсации, злокачественной артериальной гипертензии. Также с особой осторожностью препарат применяется у лиц, находящихся на гемодиализе (аппаратное очищение крови) ввиду высокого риска развития выраженной артериальной гипотонии

Также с особой осторожностью препарат применяется у лиц, находящихся на гемодиализе (аппаратное очищение крови) ввиду высокого риска развития выраженной артериальной гипотонии. Перед началом применения следует убедиться в отсутствии противопоказаний

Перед началом применения следует убедиться в отсутствии противопоказаний.

Передозировка

Проявляется артериальной гипотензией, брадикардией, сердечной недостаточностью, шоком, метаболическим ацидозом и судорогами.

Рекомендуются промывание желудка, прием активированного угля, контроль гемодинамических параметров и симптоматическое лечение (восполнение ОЦК, введение симпатомиметиков, кальция хлорида).

Способ применения

Нифедипин в форме раствора для инъекций:

  • для внутривенного введения: 5 мг препарата на протяжении 4-8 часов;
  • для внутрикоронарного введения для устранения острых спазмов коронарных артерий: 100-200 мкг препарата;
  • для внутрикоронарного введения при стойком сужении просвета коронарных артерий: 5-100 мкг препарата;
  • максимальная суточная доза: 30 мг препарата.

В форме таблеток:

  • Рекомендованная дозировка: 10 мг препарата до четырех раз в день. При возникновении необходимости дозу возможно увеличить вдвое;
  • Рекомендованная дозировка Нифедипина для устранения повышенного артериального давления: 10-20 мг препарата под язык.

Особенности применения:

  • Применение возможно только в условиях лечебных учреждений;
  • Для ускорения наступления лечебного действия при приеме в форме таблеток, препарат можно разжевать;
  • Во время лечения запрещено принимать алкогольные напитки;
  • На время лечения следует отказаться от занятий активными видами деятельности, включая управление различными транспортными средствами.

Фармакодинамика

После попадания в желудок препарат быстро всасывается в кровеносную систему. Его биодоступность может варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей организма от 40 до 60%. На этот показатель влияет прием пищи, повышая его.

С элементами крови нифедипин связывается на 90%. Поэтому с помощью гемодиализа его вывести не удастся. Максимальная концентрация препарата достигается через 60-180 минут после перорального приема таблеток. Примерно в это же время наблюдается его наиболее выраженное действие.

Медикамент трансформируется в печени. При этом выделяются неактивные метаболиты. Нифедипин может проникать в плаценту. Кроме того, при его приеме вещество обнаруживается в грудном молоке.

При длительном приеме может наблюдаться привыкание к лекарству и развитие толерантности. Это происходит в том случае, если курс лечения Нифедипином продолжается более трех месяцев.

Родственные примеси

Определение проводят методом ВЭЖХ.

Подвижная фаза (ПФ). Ацетонитрил – метанол – вода (9:36:55).

Испытуемый раствор. Около 0,1 г (точная навеска) субстанции помещают в мерную колбу вместимостью 25 мл, растворяют в 10 мл метанола, доводят объем раствора ПФ до метки и перемешивают.

Раствор стандартного образца примеси  А. Около 0,1 г (точная навеска) примеси А нифедипина (диметил) помещают в мерную колбу вместимостью 25 мл, растворяют в метаноле, доводят объем раствора метанола до метки и перемешивают.

Раствор стандартного образца примеси В. Около 0,1 г (точная навеска) примеси В нифедипина (диметил) помещают в мерную колбу вместимостью 25 мл, растворяют в метаноле, доводят объем раствора метанолом до метки и перемешивают.

Раствор для проверки пригодности хроматографической системы. в мерную колбу вместимостью 100 мл помещают 0,5 мл раствора стандартного  образца примеси А, 0,5 мл раствора стандартного образца примеси В и 0,5 мл испытуемого раствора, доводят объем раствора ПФ до метки и  перемешивают. 5 мл полученного раствора переносят в мерную колбу вместимостью 25 мл, доводят объем раствора ПФ до метки и перемешивают.

Хроматографические условия

Колонка   15 × 0,46 см с октадецилсиликагелем (С18), 5 мкм;
Скорость потока   1,0 мл/мин;
Детектор   спектрофотометрический, 235 нм;
Объем пробы   20 мкл.

Хроматографируют раствор для проверки пригодности хроматографической системы и испытуемый раствор. Время регистрации хроматограммы испытуемого раствора должно не менее чем в 2 раза превышать время удерживания основного пика. Порядок элюирования пиков: примесь А, примесь В, нифедипин.

Время удерживания нифедипина около 15 мин. Относительное время удерживания примеси А – около 0,65; примеси В – около 0,80.

Разрешение (R) между пиками примеси А и примеси В должно быть не менее 1,5, между пиками примеси В и нифедипина – не менее 1,5.

На хроматограмме испытуемого раствора площади пиков примесей А и В не должны превышать площади соответствующих пиков на хроматограмме раствора для проверки пригодности хроматографической системы (не более 0,1 %); ни один из пиков, кроме основного пика и пиков примеси А и примеси В, не должен иметь площадь, превышающую площадь пика нифедипина на хроматограмме раствора для проверки пригодности хроматографической системы (не более 0,1 %). Сумма площадей пиков всех примесей не должна превышать 0,3 %.

Не учитывают пики с площадью менее 0,1 площади пика нифедипина на хроматограмме раствора для проверки пригодности хроматографической системы (0,01 %).

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку:

  • Активные вещества: нифедипин — 10 мг;
  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 50 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 48.2 мг, крахмал пшеничный — 5 мг, желатин — 2 мг, магния стеарат — 1.2 мг, тальк — 3.6 мг;
  • Оболочка: тальк — 1.828 мг, этилцеллюлоза — 0.344 мг, пропиленгликоля глицерил олеат — 0.068 мг, сахароза — 74.376 мг, повидон K30 — 0.384 мг, кармеллоза натрия — 0.344 мг, титана тиоксид — 1.6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 0.256 мг, краситель хинолиновый желтый (Eurolake Quinoline Yellow, E104) — 0.576 мг, краситель солнечный закат желтый (Eurolake Sunset Yellow, E110) — 0.024 мг, макрогол 6000 — 0.06 мг, полисорбат 20 — 0.132 мг, глицерол — 0.008 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 5 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению помещаются в пачку картонную.

Побочные эффекты и противопоказания

Все медикаментозные средства могут вызывать побочные реакции. Вероятность появления неприятных симптомов увеличивается, если игнорировать противопоказания к использованию препаратов. Нифедипин обычно хорошо переносится.

В редких случаях пациенты жалуются на возникновение таких побочных эффектов на фоне терапии:

  • усиленный диурез;
  • тремор;
  • ухудшение качества зрения;
  • нарушение сна;
  • мышечные боли;
  • изжога;
  • диарея;
  • снижение частоты сокращений сердца;
  • подташнивание;
  • слабость;
  • пастозность конечностей;
  • головная боль.

Нифедипин способен провоцировать гинекомастию, тромбоцитопению, лейкопению, сбой в работе системы почек, гипотензию, стенокардию, асистолию, нарушение функционирования печени. При передозировке наблюдается повышение трансаминаз и холестаз.

Запрещается лечение Нифедипином при таких состояниях:

  • лактационный период;
  • гипертрофический идиопатический субаортальный стеноз;
  • возраст моложе 18 лет;
  • тахикардия;
  • беременность;
  • синдром слабости синусового узла;
  • недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • коллапс;
  • кардиогенный шок;
  • выраженный митральный (аортальный) стеноз;
  • гипотензия (систолический параметр ниже 90 мм.рт.ст);
  • недостаточность в работе сердечной мышцы в стадии декомпенсации;
  • аллергия на производные дигидропиридина.

С осторожностью следует использовать лекарство при таких заболеваниях:

  • вторая или первая форма сахарного диабета;
  • хроническая недостаточность в работе сердечной мышцы;
  • тяжелые патологии функционирования почек и печени;
  • выраженные нарушения мозгового кровообращения;
  • злокачественно протекающая артериальная гипертония.

Пациентам, которые находятся на гемодиализе, нужно принимать Нифедипин под строгим контролем медиков.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) — гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко — гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения — головокружение, головная боль, редко — оглушенность, очень редко — изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.

Со стороны органов ЖКТ: часто — запор, редко — тошнота, диарея, очень редко — гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, тремор.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко — эксфолиативный дерматит.

Прочие: часто (в начале лечения) — припухлость и покраснение рук и ног, очень редко — фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Начальная доза: по 1 драже (10 мг) 2–3 раза/сут. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) — 1–2 раза/сут.

Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Максим Иванов
Наш эксперт
Написано статей
129
Ссылка на основную публикацию
Похожие публикации