Содержание
Взаимодействие
При сочетанном приеме Дигоксина и Фармадипина клиренс Дигоксина снижается, его концентрация в плазме крови увеличивается.
Средство можно сочетать с Азитромицином.
Метаболизм препарата осуществляется с участием системы цитохрома Р450 ЗА4, поэтому при сочетании Нифедипина со средствами влияющими на функционирование данной системы следует соблюдать осторожность. При сочетании с Рифампицином биологическая доступность препарата значительно снижается, эффективность фармадипина падает
При сочетании с Рифампицином биологическая доступность препарата значительно снижается, эффективность фармадипина падает.
Вследствие ингибирования Циметидином системы цитохрома Р450, эффективность капель, их антигипертензивный эффект и концентрация в крови могут значительно повыситься.
Азольные противогрибковые средства (Кетоконазол, Вориконазол, Флуконазол, Интраконазол) ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4 и при сочетании с каплями Фармадипин нельзя исключить увеличения их биологической доступности вследствие снижения метаболизма при первом прохождении.
Несмотря на то, что исследований взаимодействия макролидных антибиотиков с препаратом не проводилось, известно, что антибиотики ингибируют метаболизм средств, процесс усвоения которых происходит с участием Р450 ЗА4
Поэтому при сочетании лекарства с данной группой препаратов (например, Эритромицином) следует соблюдать осторожность
При проведении исследований in vitro было доказано, что ингибиторы анти-вич протеазы (Ритонавир) снижают эффективность Нифедипина. В результате чего концентрация действующего вещества в плазме крови может значительно повыситься, и препарат будет медленнее выводиться из организма.
Флуоксетин, Нефазодон, цизаприд, Хинупристин, Вальпроевая кислота могут привести к увеличению количества Фармадипина в крови.
При сочетании лекарства с антигипертензивными средствами, диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-блокаторами, кальциевыми антагонистами, альфа-адренергичными блокаторами, Метилдопой, сульфатом магния их эффективность повышается, требуется коррекция дозировки.
Противоэпилептические средства, Карбамазепин, Фенобарбитал снижают плазменную концентрацию и эффективность фенитоина. Поэтому его дозировку рекомендуется увеличить. При отмене одного из лекарств дозировка препарата должна быть напротив снижена.
При сочетании препарата с Хинидином наблюдалось снижение уровня антиаритмического средства в крови. После отмены капель концентрация Хинидина в плазме резко увеличивалась. При таком сочетании рекомендуется контролировать АД и концентрации препаратов.
С осторожностью следует сочетать препарат с Такролимусом (возможно его дозировку придется снизить). Грейпфрутовый сок способен уменьшить клиренс препарата, повысить его содержание в крови, увеличить продолжительность его действия
Эффект сохраняется в течение 3 суток после употребления сока. При проведении терапии Нифедипином не рекомендуется употреблять в пищу грейпфруты или напитки с грейпфрутовым соком
Грейпфрутовый сок способен уменьшить клиренс препарата, повысить его содержание в крови, увеличить продолжительность его действия. Эффект сохраняется в течение 3 суток после употребления сока. При проведении терапии Нифедипином не рекомендуется употреблять в пищу грейпфруты или напитки с грейпфрутовым соком.
Фармокодинамика Нифедипина
За счёт активного вещества Нифедипин снижается гипертонус анального сфинктера, а также компонент оказывает расслабляющее действие на гладкую периферийную мускулатуру. Кроме этого, мазь блокирует кальциевые каналы, что снижает выраженность болезненных симптомов.
Оказывает своё воздействие и второе активное вещество – Лидокаин, который обладает обезболивающим действием и быстро купирует боль при обострении геморроя. Эффект достигается за счёт подавления образования нервных импульсов, а также установки блока на их проведение по нервным афферентным волокнам. Достигается этот эффект за счёт деполяризации натриевых каналов.
Особенности применения
Перед использованием препарата ознакомьтесь с разделами инструкции по применению о противопоказаниях, возможных побочных действиях и другой важной информацией
Противопоказания
Противопоказано применять Нифедипин при следующих заболеваниях или состояниях:
- Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
- Кардиогенный шок;
- Коллапс;
- Выраженный аортальный или субаортальный стеноз;
- Острая сердечная недостаточность;
- Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- Нестабильная стенокардия;
- Острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель);
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- Синдром слабости синусового узла;
- AV-блокада 2-3 степени;
- Беременность (до 20 недель) и период лактации;
- Возраст до 18 лет;
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью препарат применяется при хронической сердечной недостаточности, выраженном снижении функциональной активности печени и почек, тяжелых нарушениях кровообращения в головном мозге, сахарном диабете, особенно на стадии декомпенсации, злокачественной артериальной гипертензии. С особой осторожностью назначается лицам, находящимся на гемодиализе (аппаратное очищение крови) ввиду высокого риска развития выраженной артериальной гипотонии
С особой осторожностью назначается лицам, находящимся на гемодиализе (аппаратное очищение крови) ввиду высокого риска развития выраженной артериальной гипотонии
Передозировка
Симптомы передозировки — головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия.
При тяжелом отравлении — потеря сознания, кома, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.
При тяжелой передозировке (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом является кальций — показано медленное в/в введение 10% хлорида кальция или кальция глюконата в дозе 0.2 мл/кг (но не более 10 мл) в течение 5 мин, при неэффективности возможно повторное введение под контролем содержания ионов кальция в сыворотке крови, при возобновлении симптоматики можно перейти на постоянную инфузию со скоростью 0.2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.
При выраженном снижении АД — внутривенное введение допамина или добутамина.
При нарушениях проводимости — атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма.
При развитии сердечной недостаточности — внутривенное введение строфантина.
Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии).
Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (ионов калия, ионов кальция).
Гемодиализ неэффективен.
Специальная информация для медработников
Взаимодействия
При совместном применении с диуретиками, трициклическими антидепрессантами, нитратами и гипотензивными средствами наблюдается усиление гипотензивного эффекта.
При комбинировании препарата с бета-адреноблокаторами, кроме увеличения гипотензивного действия Нифедипина, в отдельных случаях возможно развитие сердечной недостаточности.
Совместное применение с циметидином может повысить концентрацию нифедипина в плазме.
Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина, что приводит к снижению эффективности последнего.
В комплексе с антихолинергическими средствами может спровоцировать нарушение внимания и памяти у пациентов пожилого возраста.
Кальций снижает эффективность нифедипина. Этанол усиливает действие препарата и повышает риск развития побочны эффектов.
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя.
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях — усугубление явлений СН. Не рекомендуется одновременно проводить в/в терапию блокаторами бета-адренорецепторов и внутрикоронарное введение нифедипина.
Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку пациент может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии. Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента S-T; возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме)
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента S-T; возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).