Андрей Смирнов
Время чтения: ~13 мин.
Просмотров: 0

Папаверина гидрохлорид : инструкция по применению

Фармакологическое действие

Блокатор м-холинорецепторов. По сравнению с атропином оказывает менее выраженное влияние на периферические м-холинорецепторы (по действию на гладкомышечные клетки органов ЖКТ и циркулярной мышцы радужки в 5-10 раз слабее атропина). Блокируя м-холинорецепторы, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции); подавляет также н-холинорецепторы (значительно слабее). Холиноблокирующее действие в большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или действия м-холиностимуляторов. В меньшей степени, чем атропин, вызывает тахикардию, особенно при применении в высоких дозах. Уменьшая влияние n.vagus, улучшает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда, увеличивает минутный объем. Оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается АД (главным образом при в/в введении). Слабее атропина угнетает секрецию желез внутренней секреции; -вызывает выраженное снижение тонуса гладких мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка, двенадцатиперстной кишки, тонкой и толстой кишки, умеренное понижение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей); -при гипокинезии — тонус желчного пузыря повышается до нормального состояния. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; -оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением тонуса n.vagus или холиностимуляторами, увеличивает объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез; -снижает тонус сфинктеров. При закапывании в конъюнктивальный мешок глаза и парентеральном введении вызывает расширение зрачка вследствие расслабления круговой мышцы радужной оболочки. Одновременно повышается внутриглазное давление и наступает паралич аккомодации (расслабление ресничной мышцы цилиарного тела). В сравнении с атропином влияние на аккомодацию выражено меньше и короче. Возбуждает головной мозг и дыхательный центр, в большей степени — спинной мозг (в высоких дозах возможны судороги, угнетение ЦНС, сосудодвигательного и дыхательного центров). Проникает через ГЭБ.

Какие показания для инъекционного введения папаверина?

В основном Папаверин используется для снятия спазма гладкой мускулатуры при следующих состояниях:

  • спазмы кишечника;
  • спазм пилорического отдела желудка;
  • боль в области желчного пузыря;
  • приступ колики при МКБ;
  • спазм бронхов;
  • острая задержка мочи.

Также важной областью применения препарата являются патологии, сопровождающиеся спазмом сосудов:

  • облитерирующий эндартериит нижних конечностей;
  • спазм сосудов головного мозга;
  • приступы ишемической болезни сердца (стенокардии);
  • гипертонический криз.

Наконец, Папаверин используют для комбинированной премедикации перед проведением хирургических операций.

Аминофиллин (Эуфиллин)

Групповая
принадлежность

•Миотропное
спазмолитическое средство,

•ингибитор
ФДЭ (фосфодиэстеразы),

•производное
ксантина.

Механизм
действия

•Ингибирует
ФДЭ.

•Увеличивает
накопление в тканях ЦАМФ.

•Блокирует
аденозиновые (пуриновые) рецепторы.

•Снижает
поступление Ca2+
через каналы клеточных мембран.

•Уменьшает
сократительную активность гладкой
мускулатуры.

•Расслабляет
мускулатуру бронхов.

•Увеличивает
мукоцилиарный клиренс.

•Стимулирует
сокращение диафрагмы.

•Улучшает
функцию дыхательных и межреберных мышц.

•Стимулирует
дыхательный центр, повышает его
чувствительность к углекислому газу.

•Улучшает
альвеолярную вентиляцию, что в конечном
итоге приводит к снижению тяжести и
частоты эпизодов апноэ.

•Нормализуя
дыхательную функцию, способствует
насыщению крови кислородом и снижению
концентрации углекислоты.

•Усиливает
вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

•Снижает
тонус кровеносных сосудов.

•Увеличивает
почечный кровоток.

•Расширяет
внепеченочные желчные пути.

•Стабилизирует
мембраны тучных клеток.

•Тормозит
высвобождение медиаторов аллергических
реакций.

•Тормозит
агрегацию тромбоцитов.

•Повышает
устойчивость эритроцитов к деформации.

•Уменьшает
тромбообразование.

•Нормализует
микроциркуляцию.

Фармакологические
эффекты

•Бронхолитический.

•Периферический
венодилатирующий.

•Умеренный
диуретический.

•Токолитический.

•Эпилептогенный.

Рецепты

Rp.:
Tab.
Euphyllini
0,15 № 30

D.S.
По 1 таблетке 3 раза в день после еды.

Rp.:
Sol. Euphyllini 2,4 % — 10 ml

D.t.d.№
10 in
amp.

S.
По 10 мл внутривенно медленно 1 раз в
день.

Показания

•Астматический
статус, приступ бронхиальной астмы.

•Апноэ
новорожденных.

•Нарушение
мозгового кровообращения по ишемическому
типу.

•Левожелудочковая
недостаточность с бронхоспазмом и
нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса.

•Отечный
синдром почечного генеза.

•Бронхиальная
астма.

•Гипертензия
в «малом» круге кровообращения.

•»Легочное»
сердце.

•Ночное
апноэ.

Противопоказания

•Гиперчувствительность.

•Эпилепсия.

•Язвенная
болезнь желудка и 12-перстной кишки.

•Гастрит
с повышенной кислотностью.

•Тяжелая
артериальная гипер- или гипотензия.

•Тяжелые
тахиаритмии.

•Геморрагический
инсульт.

•Кровоизлияние
в сетчатку глаза.

•Детский
возраст (до 12 лет).

Побочные
действия

•Головокружение.

•Головная
боль.

•Бессонница.

•Возбуждение.

•Тревожность.

•Раздражительность.

•Тремор.

•Сердцебиение.

•Тахикардия.

•Аритмии.

•Снижение
артериального давления.

•Кардиалгия.

•Увеличение
частоты приступов стенокардии.

•Гастралгия.

•Тошнота.

•Рвота.

•Гастроэзофагеальный
рефлюкс.

•Изжога.

•Обострение
язвенной болезни.

•Диарея.

•Кожная
сыпь.

•Зуд
кожи.

•Лихорадка.

•Боль
в груди.

•Тахипноэ.

•Ощущение
приливов к лицу.

•Альбуминурия.

•Гематурия.

•Гипогликемия.

•Усиление
диуреза.

•Повышенное
потоотделение.

Дозировка препарата

Рецепт врача включает Папаверина гидрохлорид в дозировке, которая определяется в зависимости от заболевания и индивидуальных качеств больного.

Таблетки

Обычно дневная норма для детей от 14 лет и взрослых составляет не более 6 г на протяжении суток. В день больному назначают трехкратный прием по 40 – 60 мг. Максимальная дозировка – 2 г за один прием.

Уколы

Инъекции ставят внутримышечно или внутривенно. Внутривенно дозировка обычно составляет от 40 до 60 мг. При капельном введении лекарство разводят с хлоридом натрия (20 мг Папаверина гидрохлорида на 20 мл хлорида натрия). Детям до года в сутки назначают не более 1 мг на килограмм массы тела за одно введение, от года до 12 лет – 2 мг на килограмм массы тела.

Свечи

Ректальные суппозитории назначают по 20 – 40 мг средства 3 раза на протяжении дня. В зависимости от особенностей заболевания специалист может корректировать дозу.

Важно! С осторожностью назначается Папаверина гидрохлорид людям, страдающим гипотонией. Прием слишком большой дозы лекарства может спровоцировать стойкое снижение давления

Есть ли вероятность побочных эффектов

Препараты на основе папаверина гидрохлорида считаются относительно безопасными. Побочные действия от уколов «Папаверина» чаще всего возникают на фоне аллергии или неблагоприятной реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Если верить отзывам, данное лекарственное средство может вызывать:

  • покраснения на коже;
  • мелкую зудящую сыпь;
  • отечность;
  • запоры;
  • тошноту;
  • вздутие живота;
  • нарушения кишечной перистальтики.

Кроме того, «Папаверин» обладает гипотензивными свойствами, а, значит, людям с пониженным давлением необходимо принимать препарат крайне осторожно. В случае превышения суточного объема препарата или передозировки возрастает активность печеночных ферментов, что приводит к эозинофилии

Некоторые пациенты отмечают у себя сонливость, головокружение, гипергидроз. При чересчур быстром введении раствора в вену возможны нарушения сердечного ритма и развитие атриовентрикулярной блокады.

О сильной передозировке могут свидетельствовать такие симптомы, как двоение в глазах, слабость, повышенная утомляемость. Избавиться от них можно путем проведения дезинтоксикационной терапии, которая подразумевает промывание желудка, прием сорбентов и поддержку артериального давления.

О противопоказаниях

Все ограничения, связанные с применением «Папаверина», касаются любой формы выпуска препарата. Это средство противопоказано при таких заболеваниях и состояниях, как:

  • высокая чувствительность к компонентами препарата;
  • атриовентрикулярная сердечная блокада;
  • глаукома;
  • хроническая печеночная недостаточность;
  • возраста старше 65 лет и младше 6 месяцев.

Помимо абсолютных противопоказаний, стоит отметить и ряд других состояний, при которых не рекомендуется делать уколы с «Папаверином»:

  • перенесенную в течение последнего полугода черепно-мозговую травму;
  • шоковое состояние;
  • хроническую почечную и надпочечниковую недостаточность;
  • гипотиреоз;
  • гиперплазию предстательной железы;
  • тахикардию.

Отличие «Папаверина» от других спазмолитиков

«Папаверин» начали выпускать и активно использовать в медицинской практике с 1930 года. Чуть позднее, а именно в 1960 году, удалось получить его производное с избирательным и одновременно выраженным спазмолитическим эффектом. Под торговым названием оно стало известно как «Но-шпа». По словам большинства врачей, данный препарат является эффективнее и безопаснее «Папаверина», поскольку его применение редко сопровождается побочными эффектами, а по спектру действия они не отличаются. Однако по причине низкой стоимости (упаковка таблеток стоит 22 рубля, а свечей — 97 рублей) и привычки использования знакомого средства «Но-шпе» не удалось полностью вытеснить с фармацевтического рынка «Папаверин».

Описываемое в статье средство хорошо купирует спазмы в стадии обострения. Для лечения хронических патологий его использовать нежелательно, поскольку для достижения необходимого клинического эффекта часто приходится превышать дозировку. Это, в свою очередь, чревато головокружениями, потливостью, нарушением возбудимости миокарда и иными побочными эффектами.

Учитывая все вышесказанное, «Папаверин» лучше применять при острых состояниях. В курсе терапии хронических нарушений предпочтительнее использовать «Но-шпу», «Дюспаталин» или «Мебеверин». Также «Папаверин» рекомендуется назначать пациентам с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью.

Особые указания

При наличии показаний к применению «Папаверина» рекомендуется выбирать наиболее удобную лекарственную его форму. Для получения мгновенного терапевтического эффекта, особенно в первые сутки обострения заболевания, предпочтение следует отдавать инъекциям. Через 2-3 дня их можно заменить свечами или таблетками. Однако весь курс терапии не стоит проводить с использованием подкожных или внутримышечных инъекций по причине высокого риска негативных последствий.

«Папаверин» не является медикаментом, предназначенным для длительного применения. Поэтому его рекомендуют для однократного купирования спастических болей из-за обострившегося заболевания. Обычно по истечении 2-3 суток после начала лечения состояние пациента заметно улучшается. В противном случае необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Это может указывать о развитии достаточно серьезной патологии: аппендицита, кровотечения или перитонита и других.

Во время лечения следует обязательно отказаться от употребления спиртных напитков и курения, чтобы не снижать терапевтический эффект лекарства.

Инструкция по применению уколов


В одной ампуле содержится 2% раствор папаверина гидрохлорида готовый к применению. 2 мл − одноразовая доза, рассчитанная на взрослого человека, это 40 мг активного вещества. Не разведенную жидкость ставят внутримышечно, подкожно. Для уколов в вену содержимое ампул разводят.

Важно! Для людей пожилого возраста (65 лет и старше) разовая доза не превышает 10 мг. В инструкциях по применению папаверина ампулах есть возрастные нормы и точные указания как разводить лекарство

Количество уколов определяет врач, оценивая состояние больного. Количество 2-4 раза в сутки. Для людей от 15 лет и старше суточная доза папаверина 2-4 ампулы объемом 2 мл. Для детей 1-15 лет таблица с нормами приведена ниже

В инструкциях по применению папаверина ампулах есть возрастные нормы и точные указания как разводить лекарство. Количество уколов определяет врач, оценивая состояние больного. Количество 2-4 раза в сутки. Для людей от 15 лет и старше суточная доза папаверина 2-4 ампулы объемом 2 мл. Для детей 1-15 лет таблица с нормами приведена ниже.

Способ введения

Врач определяет дозу и способ применения препарата. Уколы папаверина делают стандартно, внутримышечные ставят в верхнюю наружную часть плеча, верхнебоковую наружную поверхность бедра. Место для подкожных инъекций выбирают в околопупочной области.

Техника подкожного введения препарата:

  • область кожи в месте прокола обрабатывают антисептиком;
  • оттягивают ее на 10 мм, чтобы образовалась складка;
  • иглу под углом 45 ° вводят в образовавшийся залом;
  • когда все лекарство введено в кожную складку, шприц вынимают;
  • на след от укола кладут ватку, смоченную в жидком антисептике.

При курсовой терапии инъекции делают многократно. Каждый следующий укол делают на расстоянии 10-20 мм от предыдущего прокола. При уколе внутримышечном шприц вводят глубоко в мышцы бедра, плеча, иглу держат под прямым углом. Для внутривенных инъекций используют вены на руках. Содержимое ампул доводят до нужных пропорций раствором натрия хлорида. Вводят жидкость медленно.

Уколы вместе с Димедролом


Людям с высокой температурой делают укол препаратами Анальгин, Папаверин, Димедрол. Такую инъекцию ставят в любом возрасте. Она снижает угрозу возникновения судорог на фоне сильного жара. Димедрол и Анальгин понижают температуру. У Папаверина другое назначение.

Его ставят на 20 минут раньше, он должен расширить сосуды, чтобы усилить жаропонижающий эффект. Эту же комбинацию препаратов применяют в хирургии. Больным после операции уколы с Димедролом и Папаверином уменьшают спастические боли, предотвращают воспаления.

Папаверин плюс дибазол

Эту комбинацию применяют, если у человека гипертонический криз. Больному колят Папаверин с Дибазолом. Чтобы понизить давление инъекции ставят внутримышечно или в вену. Применяют дозировку:

  • 2 мл Папаверина;
  • 3-5 мл 1% Дибазола.

Дозировка и передозировка


Случаи, когда появляются симптомы передозировки, встречаются крайне редко. Они проявляются общей слабостью, повышенной сонливостью. У человека может двоиться в глазах, понижаться давление. Следует вызвать врача (скорую помощь), потому что при появлении тревожных симптомов необходимо:

  • срочно промыть желудок;
  • принять энтеросорбенты;
  • поднять давление с помощью лекарств;
  • в критических ситуациях больному назначают гемодиализ.

Во время терапии придерживаются установленных норм приема препарата. При приеме таблеток максимальная суточная норма взрослого человека 600 мг, разовая – 200 мг. При парентеральном введении папаверина под кожу, внутримышечно разовая норма 100 мг, при внутривенном введении 120 мг в сутки. Длительность курса зависит от вида и тяжести заболевания. Обычно лечение длится от 5 до 7 дней.

ПАПАВЕРИН (Papaverinum).

Алкалоид, содержащийся в опии, может быть представлен в виде синтетического препарата.
Папаверина гидрохлорид (Papaverini hydrochloridnm).
Состав: гидрохлорид 6,7-диметокси-1-(3,4-диметркси-бензил)-изохинолина.
Синоним: Papaverini hydrochloricum.
Фармакологическое действие: миотропное, спазмолитическое средство, уменьшает тонус гладкой мускула-туры. Пик содержания в плазме крови наступает через 30 мин после приема 0,15 г папаверина. Период полувыведения 1-3 ч. Метаболизируется в печени, ингибирует фосфодиэстеразу, способствует накоплению в клетках циклической АМФ, что вызывает противоспастический аффект.
Показания: спазмы гладкой мускулатуры органов брюшной полости (пилороспаам, холецистит, спастическая дискинезия кишечника, гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь), стенокардия, бронхоспазм.
Противопоказания: нарушения предсердие-желудочковой проводимости; при внутривенном введении — резко выраженный стенозирующий коронаросклероз.
Взаимодействие с другими медикаментами: несовместим с дибазолом, кофеином, натрия бензоатом, аскор-биновой кислотой, эуфиллином, натрия нитритом. При сочетании с сердечными гликозидами отмечается усиление сократительной функции миокарда

При сочетании с хинидином или новокаинамидом проявлять осторожность.
Способ применения и дозы: внутрь в порошках, таблетках по 0,04-0,06 г 3-5 раз в сутки; под кожу и
внутримышечно по 1-2 мл 2% раствора 2-4 раза; внутривенно по 1- 2 мл 2% раствора (очень медленно и осторожно при остром спазме гладкой мускулатуры органов брюшной полости и коронарных сосудов). Детям старше 6 мес — по 0,003-0,03 г на прием в зависимости от возраста

Высшие дозы: внутрь для взрослых — разовая 0,2 г, суточная — 0,6 г, под кожу, внутримышечно и внутривенно — разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.
Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,04 г (упаковка — 10 таблеток); таблетки для детей по 0,01 г (упа-ковка — 10 таблеток); ампулы по 2 мл 2% раствора (упаковка — 10 ампул); свечи по 0,02-0,05 г (упаковка — 10 свечей).
Хранение — в хорошо укупоренной таре в защищенном отсвета месте. Список Б.
Срок годности: порошок и таблетки — 5 лет, таблетки для детей — 3 года, ампулы 1 год.
М. Д. Машковский приводит разнообразные сочетания папаверина с другими медикаментами, имеющие значение в практике гастроэнтеролога:
1) таблетки «Люпаверин»: папаверина гидрохлорида 0,02 г и фенобарбитала 0,05 г;
, 2) папаверина гидрохлорида 0,02 г и экстракта красавки 0,015 г;
3) папаверина гидрохлорида 0,02 г, фенобарбитала 0,02 г и платифиллина гидротартрата 0,003 г;
А) таблетки «Пафиллин»: папаверина гидрохлорида 0,02 г и платифиллина гидротартрата 0,05 г (список А);
5) таблетки «Келлатрин»: папаверина гидрохлорида 0,02 г, келлина 0,02 г и атропина сульфата 0,00025 г; по 1 таблетке 2-3 раза в день;
6) таблетки «Келливерин»: папаверина гидрохлорида 0,02 г и келлина 0,01 г; по 1 таблетке 2-3 раза в день (список Б);
7) таблетки «Никоверин»: папаверина гидрохлорида 0,02 г и никотиновой кислоты 0,05 г; по 1 таблетке 2—3 раза в день после еды.
Срок годности 4 года.
Rp.: Tab. Papaverini hyjdrochloridi 0,04 N. 10
D. S. По 1 таблетке 3-4 раза в день
. Rp.: Sol. Papaverini hydrochloridi 2% 2 ml
D. t. d. in ampull. N. 10
S. По 1-2 мл под кожу

Примерный вариант протокола на порошки

Пример 1

Rp.:
Ephedrini hydrochloridi 0,02

Dibazoli
0,002

Papaverini
hydrochloridi 0,05

Sacchari
0,25

Misce
fiat pulvis

Da
tales doses № 30

Signa.
По 1 порошку 3 раза в день (ребенку 10 лет)

Характеристика
лекарственной формы.

Выписан сложный дозированный порошок
для внутреннего применения, распределительным
методом, содержащий вещества списка Б.

Проверка
разовых и суточных доз лекарственных
веществ списка Б

Ephedrini
hydrochloridum

BРД
– 0,025 ВСД – 0,075

ЛРД
– 0,02 ЛСД – 0,06

Вывод: дозы
не завышены

Dibazolum

BРД
– 0,008 ВСД – 0,008

ЛРД
– 0,002 ЛСД – 0,006

Вывод: дозы
не завышены

Papaverini
hydrochloridum

BРД
– 0,05 ВСД – 0,15

ЛРД
– 0,05 ЛСД – 0,15

Вывод: дозы
не завышены

Расчет
количества ингредиентов

Эфедрина
гидрохлорида 0,02х30 = 0,60

Дибазола 0,002х30
= 0,06

Папаверина
гидрохлорида 0,05х30 = 1,5

Сахара 0,25х30
= 7,5

Развеска 1
способ: 0,02+0,002+0,05+0,25 = 0,322 ≈ 0,32

2
способ: (0,6+0,06+1,5+7,5):30 = 9,66:30 = 0,322 ≈0,32

Результаты
расчетов совпадают, следовательно, они
верны.

Физико-химические
свойства фармацевтических субстанций

Эфедрина
гидрохлогид

бесцветные игольчатые кричсталлы или
белый кристаллический порошок без
запаха, горького вкуса, список Б. Хранение
– в хорошо укупоренной таре, предохраняющей
от действия света.

Дибазол
— белый кристаллический порошок,
гигроскопичен, список Б. Хранение – в
хорошо укупоренной таре.

Папаверина
гидрохлорид

белый кристаллический порошок без
запаха, слегка горьковатого вкуса,
список Б.Хранение –
в хорошо укупоренной таре, предохраняющей
от действия света.

Сахар
белый
кристаллический порошок без запаха,
сладкого вкуса.

Теоретическое
обоснование технологии

В
состав прописи входят ингредиенты,
отличающиеся прописанным количеством
и физико-химическими свойствами. Пропись
содержит вещества списка Б, а также
индифферентное вещество — сахар, поэтому
поры ступки затирают сахаром. В состав
прописи входят гигроскопичные вещества,
поэтому порошки упаковывают в вощаные
капсулы.

Технология
приготовления

В
ступке измельчают сахар, отсыпают его
на вощаную капсулу. Затем поочередно в
ступку помещают дибазол, эфедрина
гидрохлорид, папаверина гидрохлорид,
измельчают и перемешивают. Затем
добавляют в 2-3 приема при перемешивании
оставшийся
измельченный сахар, периодически счищая
порошок со стенок ступки и пестика.
Дозируют по 0,32 г

Упаковка и
оформление

Порошки
упаковывают в вощаные капсулы, затем
капсулы помещают в бумажный пакет.
Основная этикетка зеленого цвета:
«Внутреннее. Порошки». Предупредительные
надписи: «Хранить в защищенном от света
месте», «Беречь от детей».

Паспорт письменного
контроля

Дата___________
ППК № 1

Ephedrini
hydrochloridum 0,6

Dibazoli
0,06

Papaverini
hydrochloridum 1,5

Sacchari
7,5

М
= 9,66 р = 0,32 № 30

Подписи:

Технологическая
оценка качества:

  1. документация

  2. однородность

  3. сыпучесть

  4. цвет,
    запах

  5. оформление,
    упаковка

  6. отклонения
    массы отдельных доз +/-5%:г

Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Максим Иванов
Наш эксперт
Написано статей
129
Ссылка на основную публикацию
Похожие публикации